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Fentolamina, o como revertir la anestesia local

Fentolamina, o como revertir la anestesia local

Fentolamina, un viejo fármaco con un nuevo uso odontológico.

Muchos conocemos el efecto antagonista de la naloxona con lo opioides, la protamina con la heparina, el flumacenilo con las benzodiazepinas, sugammadex con el rocuronio. Pero leyendo literatura diversa en internet me encontré con un artículo del Dr. Malamed en el que revisaba el uso de un fármaco para revertir los efectos de los anestésicos locales. El artículo se titula «Local Anesthesia reversal«. Pensando que el título era únicamente un atractivo engaño, me encontré con un interesante artículo de un fármaco muy conocido y hoy en día prácticamente en desuso, al que se le ha encontrado un nuevo hueco terapéutico. La reversión de los efectos sobre la sensibilidad de los territorios bloqueados por anestésicos locales.

La FENTOLAMINA que es el fármaco del que hablamos, en forma de mesilato es una imidazolina, antagonista adrenérgico alfa tanto 1 como 2. Su uso fue aprobado por la FDA en 1952. Se utilizó para el control de las crisis hipertensivas de los pacientes con feocromocitoma. También se utilizo en inyección intracavernosa para la disfunción eréctil, y para el tratamiento local de la necrosis 2ª a la extravasación de un alfaadrenérgico.

Pero debido a la carencia de datos de su farmacocinética y a sus efectos secundarios como taquicardia, arritmias cardiacas, isquemia miocárdica, cefaleas, dolor abdominal, náuseas, se debe de utilizar con precaución.

Esta pequeña reseña está extraída del libro “Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica” de Goodman y Gilman.

La presentación para los dentistas, en formato carpule se denomina ORAVERSE de Septodont, carpules de 0,4 mg en 1,7 mL (en su formato médico llamado Regitina). A día de hoy, si no me equivoco,  no se distribuye en España. En EEUU, el precio de 10 carpules es de 93 dólares.

Su uso es disminuir el tiempo de la pérdida de sensibilidad en tejidos blandos de labio y lengua, por el efecto de la inyección infiltrativa de anestésicos locales. Esta anestesia prolongada podría producir lesiones por mordidas, dificultad para hablar, para reír, beber.

El efecto es muy simple. Lava con mayor rapidez el anestésico local de la zona, y por un efecto de diferencia de concentraciones, del compartimento con mayor concentración (nervio) difunde al de menor (vascular, por aumento del flujo por la acción vasodilatadora de la fentolamina).

La dosis recomendada será el mismo volumen de AL y de fentolamina (ej.: si hemos administrado 1 carpule de lidocaína, debemos administrar un carpule de fentolamina) hasta un máximo de 2.

No se recomienda en menores de 6 años, o con un peso menor de 15 kg. Tampoco a embarazadas, pues se considera un fármaco englobado en el grupo C (seguridad desconocida).

Este fármaco me recuerda a otro viejo conocido de los anestesistas, que se ha recuperado para los dentistas, la bupivacaína, cuyo empleo clínico se inició en 1963. Nosotros no solemos emplearlo porque existen otros fármacos semejantes con un mayor perfil de seguridad, principalmente menos cardiotóxicos. Sólo recordar la FDA prohibió su uso al 0,75% en obstetricia.

En estos dos enlaces podéis encontrar los artículos a los que nos referimos:

  • http://www.oraverse.com/assets/pdf/dtce_malamed_mar10.pdf
  • http://www.drmalamed.com/downloads/files/Pipeline_V4N8_4th_FINAL.pdf

Fentolamina

Un viejo fármaco, para un nuevo uso

Seguiremos comentando en siguientes entradas, cosas interesantes de la práctica anestésica en las clínicas dentales, desde las gafas de un Anestesista.

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